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MAPKAPK2变构抑制剂MK-25结合模式晶体结构解析

1 篇报道1 个报道来源17 小时前更新

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AI 综述

2026年10月7日,bioRxiv发布预印本,报道解析了活化态MAPKAPK2与ATP位点抑制剂PF-3644022及MK-25溴代类似物形成的三元复合物2.8 Å晶体结构。研究显示,MK-25为Merck开发的非ATP竞争性呋喃-2-甲酰胺类MAPKAPK2抑制剂,该结构揭示了此类抑制剂结合的C-lobe变构口袋。目前该工作尚处预印本阶段,为事件最新进展。

AI 根据报道生成 · 2 小时前更新

报道时间线

沿着报道,了解事件的不同侧面。

10月7日
  1. bioRxiv 预印本
    活化态 MAPKAPK2 晶体结构揭示呋喃-2-甲酰胺类抑制剂的 C-lobe 变构口袋

    研究解析了活化态 MAPKAPK2 与 ATP 位点抑制剂 PF-3644022 及 MK-25 溴代类似物形成的三元复合物 2.8 Å 晶体结构,MK-25 为 Merck 开发的非 ATP 竞争性呋喃-2-甲酰胺类 MAPKAPK2 抑制剂。

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还没有足够的连续观测数据,暂不绘制趋势。