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发现FASN-TE可逆口服小分子抑制剂SBP-5917
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AI 综述
2026年10月7日,bioRxiv发布预印本报道,研究人员发现并开发了SBP-5917(78S),一种靶向脂肪酸合成酶(FASN)硫酯酶(TE)结构域的新型可逆小分子探针。报道称,该系列化合物抑制重组纯化FASN-TE和细胞FASN的IC50分别小于1 μM和小于5 μM,共晶结构显示其结合于FASN-TE底物通道内。报道称SBP-5917是首个经结构验证、具有细胞靶点结合证据的可逆FASN-TE抑制剂,可作为化学探针研究FASN治疗靶点。目前该结果来自预印本,尚未见后续报道。
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最新进展10月7日 08:00
bioRxiv预印本报道SBP-5917为可逆FASN-TE抑制剂,具细胞靶点结合证据。报道时间线
沿着报道,了解事件的不同侧面。
10月7日
- bioRxiv 预印本SBP-5917等可逆口服小分子抑制剂占据脂肪酸合成酶硫酯酶结构域底物通道
研究人员发现并开发了SBP-5917(78S),一种靶向脂肪酸合成酶(FASN)硫酯酶(TE)结构域的新型可逆小分子探针。该系列化合物抑制重组纯化FASN-TE和细胞FASN的IC50分别小于1 μM和小于5 μM,共晶结构显示其结合于FASN-TE底物通道内。SBP-5917是首个经结构验证、具有细胞靶点结合证据的可逆FASN-TE抑制剂,可作为化学探针研究FASN治疗靶点。
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