bioRxiv 预印本· Fromm, J., Aleshin, A., Lambert, L. J., De Backer, L., Reddy Ganji, S., Mattmann, M. E., Limpert, A. S., Gosalia, P., Wimer, C. D., Layng, F. I. A. L., Celeridad, M., Ardecky, R., Teriete, P., Scott, D. A., Hedrick, M. P., Smith, J. W., Sheffler, D. J., Cosford, N. D. P. ·· 12 小时前AI 评分22
SBP-5917等可逆口服小分子抑制剂占据脂肪酸合成酶硫酯酶结构域底物通道
Reversible, Orally Bioavailable Small-Molecule Inhibitors Occupy the Substrate Tunnel of the Thioesterase Domain of Fatty Acid Synthase
AI 导读
研究人员发现并开发了SBP-5917（78S），一种靶向脂肪酸合成酶（FASN）硫酯酶（TE）结构域的新型可逆小分子探针。该系列化合物抑制重组纯化FASN-TE和细胞FASN的IC50分别小于1 μM和小于5 μM，共晶结构显示其结合于FASN-TE底物通道内。SBP-5917是首个经结构验证、具有细胞靶点结合证据的可逆FASN-TE抑制剂，可作为化学探针研究FASN治疗靶点。
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