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新型ERα激动剂化合物9实现亚纳摩尔级活性
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AI 综述
2026年10月1日，bioRxiv发布预印本报道，研究人员以氧杂双环ER激动剂AB-1为骨架，合成了一系列取代氧杂双环酚类衍生物，旨在提升对经典雌激素受体ERα的结合与功能活性。其中新化合物9对ERα结合的IC50为0.45 nM，ER依赖转录的EC50为0.37 nM，增殖的EC50为0.03 nM，活性接近17β-雌二醇（E2）。报道称该高活性化合物为开发新型ERα靶向治疗药物提供了有前景的骨架。目前该研究处于预印本阶段，尚无后续进展报道。
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最新进展10月1日 08:00
bioRxiv预印本报道化合物9对ERα结合IC50为0.45 nM，活性接近E2。报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月1日
- bioRxiv 预印本基于 AB-1 骨架合成取代氧杂双环酚类衍生物，化合物 9 对经典雌激素受体 ERα 亲和力与活性显著提升
研究人员基于氧杂双环 ER 激动剂 AB-1 的骨架合成了一系列类似物，以提升其对经典雌激素受体 ERα 的结合与功能活性。新化合物 9 对 ERα 结合的 IC50 为 0.45 nM，ER 依赖转录的 EC50 为 0.37 nM，增殖的 EC50 为 0.03 nM，活性接近 17β-雌二醇（E2）。该高活性化合物为开发新型 ERα 靶向治疗药物提供了有前景的骨架。
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