bioRxiv 预印本· Pepermans, R. A., Tenorio, A. J., Saxon, T., Talipov, M. R., Maio, W. A., Ramesh, C., Prossnitz, E. R., Arterburn, J. B. ·· 1 天前AI 评分18
基于 AB-1 骨架合成取代氧杂双环酚类衍生物，化合物 9 对经典雌激素受体 ERα 亲和力与活性显著提升
Synthesis of substituted oxabicyclic phenol derivatives with increased affinity and activity for the classical estrogen receptor ERα
AI 导读
研究人员基于氧杂双环 ER 激动剂 AB-1 的骨架合成了一系列类似物，以提升其对经典雌激素受体 ERα 的结合与功能活性。新化合物 9 对 ERα 结合的 IC50 为 0.45 nM，ER 依赖转录的 EC50 为 0.37 nM，增殖的 EC50 为 0.03 nM，活性接近 17β-雌二醇（E2）。该高活性化合物为开发新型 ERα 靶向治疗药物提供了有前景的骨架。
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