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KPB82选择性抑制ACER2保护细胞免受多柔比星毒性
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AI 综述
2026年10月2日,bioRxiv发布预印本报道,化合物KPB82(N-[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]dodecane-1-sulfonamide)是一种强效、选择性的ACER2抑制剂。酶学实验显示其抑制ACER2的IC50为190 nM,对酸性及中性神经酰胺酶的IC50大于100 µM,且不显著抑制ACER1或ACER3;动力学研究显示其为ACER2竞争性抑制剂。该预印本报道称,KPB82可保护肿瘤及原代细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。目前该事件仍处于预印本阶段,尚无后续同行评议或独立验证的报道。
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最新进展10月2日 08:00
bioRxiv预印本报道KPB82为强效选择性ACER2抑制剂,可保护细胞免受多柔比星毒性。报道时间线
沿着报道,了解事件的不同侧面。
10月2日
- bioRxiv 预印本KPB82 强效选择性抑制 ACER2,保护肿瘤及原代细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性
bioRxiv 预印本报道 KPB82(N-[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]dodecane-1-sulfonamide)为强效选择性 ACER2 抑制剂,酶学实验 IC50 为 190 nM,对酸性及中性神经酰胺酶 IC50>100 µM,且不显著抑制 ACER1 或 ACER3,动力学研究显示其为 ACER2 竞争性抑制剂。
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