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原文
bioRxiv 预印本· Devi, A., Xu, R., Szulc, Z., Kim, I., Salama, M., Bhabak, K. P., Arenz, C., Canals, D., Hannun, Y. A., Mao, C. ·· 20 小时前AI 评分20

KPB82 强效选择性抑制 ACER2,保护肿瘤及原代细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性

KPB82 potently and selectively inhibits ACER2 and protects tumor and primary cells from doxorubicin-induced cytotoxicity

AI 导读

bioRxiv 预印本报道 KPB82(N-[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]dodecane-1-sulfonamide)为强效选择性 ACER2 抑制剂,酶学实验 IC50 为 190 nM,对酸性及中性神经酰胺酶 IC50>100 µM,且不显著抑制 ACER1 或 ACER3,动力学研究显示其为 ACER2 竞争性抑制剂。

来源:bioRxiv 预印本 · biorxiv.org