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AT1R选择性负向别构调节剂TP1临床前研究
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AI 综述
2026年10月13日,一篇bioRxiv预印本研究报道了首创型AT1R别构化学型TP1的结构导向先导优化。报道称,TP1的结合位点不同于ARBs和AngII的正构位点,可选择性抑制AngII与AT1R结合而不影响AT2R。在AngII诱导的细胞钙信号、迁移、动脉收缩及小鼠血压升高模型中,TP1显示负向别构调节活性,并阻断子痫前期和扩张型心肌病患者血清致病性自身抗体与AT1R表达细胞的结合。目前该研究处于临床前阶段,尚无后续进展报道。
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最新进展10月13日 08:00
bioRxiv预印本报道TP1临床前研究,显示AT1R选择性负向别构调节活性。报道时间线
沿着报道,了解事件的不同侧面。
10月13日
- bioRxiv 预印本靶向致病性自身抗体激活表位的AT1R选择性负向别构调节剂TP1
研究报道了首创型AT1R别构化学型TP1的结构导向先导优化,其结合位点不同于ARBs和AngII的正构位点,可选择性抑制AngII与AT1R结合而不影响AT2R。TP1在AngII诱导的细胞钙信号、迁移、动脉收缩及小鼠血压升高模型中显示负向别构调节活性,并阻断子痫前期和扩张型心肌病患者血清致病性自身抗体与AT1R表达细胞的结合。
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