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首个合成PAPP-A抑制剂调控IGF-1信号
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AI 综述
2026年10月2日，bioRxiv发布预印本报道，研究人员基于IGFBP-5衍生锚定序列设计出首批靶向PAPP-A活性位点的合成抑制剂，将切割键替换为膦酸酯或膦酸基团后获得强效选择性化合物。冷冻电镜揭示了其抑制机制与关键活性位点相互作用。这些化合物可抑制IGFBP-4和IGFBP-5的切割，在A549肺癌细胞中抑制IGF-1信号，效力与内源性抑制剂stanniocalcin-1相当。该预印本为目前唯一报道，尚无后续进展。
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最新进展10月2日 08:00
bioRxiv预印本报道首批靶向PAPP-A活性位点的合成抑制剂，体外体内调控IGF-1信号。报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月2日
- bioRxiv 预印本靶向 PAPP-A 活性位点的合成抑制剂在体外和体内调控 IGF-1 信号
研究人员基于 IGFBP-5 衍生锚定序列设计出首批靶向 PAPP-A 活性位点的合成抑制剂，将切割键替换为膦酸酯或膦酸基团后获得强效选择性化合物。冷冻电镜揭示了其抑制机制与关键活性位点相互作用，这些化合物可抑制 IGFBP-4 和 IGFBP-5 的切割，在 A549 肺癌细胞中抑制 IGF-1 信号，效力与内源性抑制剂 stanniocalcin-1 相当。
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