bioRxiv 预印本· Kertisova, A., Shih, S.-W., Kirk, N. S., Picha, J., Rucklova, A., Kozak, J., Mrzilkova, K., Lubos, M., Tloustova, E., Budesinsky, M., Duan, C., Jiracek, J., Selicharova, I. ·· 10 小时前AI 评分38
靶向 PAPP-A 活性位点的合成抑制剂在体外和体内调控 IGF-1 信号
Synthetic inhibitors of pregnancy-associated plasma protein-A regulate IGF-1 signaling in vitro and in vivo
AI 导读
研究人员基于 IGFBP-5 衍生锚定序列设计出首批靶向 PAPP-A 活性位点的合成抑制剂，将切割键替换为膦酸酯或膦酸基团后获得强效选择性化合物。冷冻电镜揭示了其抑制机制与关键活性位点相互作用，这些化合物可抑制 IGFBP-4 和 IGFBP-5 的切割，在 A549 肺癌细胞中抑制 IGF-1 信号，效力与内源性抑制剂 stanniocalcin-1 相当。
来源：bioRxiv 预印本 · biorxiv.org