bioRxiv 预印本· Jensen, M. H., Avgeris, I. P., Kocaturk, N. M., Mikkelsen, A. N. L., Frolund, B., Farnaby, W., Wellendorph, P., Mortensen, J. S. H., Bavo, F. ·· 21 小时前AI 评分20
基于NanoBRET的GlyT1（SLC6A9）活细胞内靶点结合检测平台建立
Development of a NanoBRET assay platform to detect intracellular target engagement in living cells for the Glycine Transporter 1 (SLC6A9)
AI 导读
研究人员开发了一种基于NanoBRET的GlyT1结合检测方法，可在活细胞内定量检测胞内靶点结合。该方法以GlyT1抑制剂Cmpd1衍生的荧光示踪剂为基础，通过基于结构的策略筛选出合适的meta取代连接位点，获得高亲和力的GlyT1-probe。与功能性摄取实验不同，该NanoBRET方法能区分胞内与胞外GlyT1抑制剂，并解析胞内结合位点的构效关系。
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