bioRxiv 预印本· GAO, Y., WANG, J., LAI, Y., yue, Y., hou, j., bai, y., he, x., ZHANG, X., hu, w., li, j., Xu, H. E., Xu, F., Liu, H. ·· 1 天前AI 评分32
Nimacimab 与 Rimonabant/JD5037 协同抑制外周 CB1 的冷冻电镜结构机制
Cooperative Peripheral CB1 Inhibition by Extracellular Antibody Binding and Orthosteric Antagonism
AI 导读
冷冻电镜结构显示，抗 CB1 抗体 Nimacimab 通过稳定 CB1 非活性样胞外构象实现胞外变构抑制，而非空间位阻或直接结合正构位点。Nimacimab 与正构拮抗剂 Rimonabant、JD5037 结构上兼容并协同增强 CB1 抑制；JD5037 通过重塑胞外前庭实现外周选择性拮抗。该研究为外周选择性 CB1 疗法开发提供结构框架。
来源：bioRxiv 预印本 · biorxiv.org