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原文
bioRxiv 预印本· Ots, K., Laasfeld, T., Hollo, K., Ilisson, M., Ortigueira Noya, S., Grassl, F., Tousi, D., Allas, H.-R., Majellaro, M., Enkvist, E., Heinrich, M. R., Sotelo, E., Allikalt, A. ·· 14 小时前AI 评分15

将多巴胺 D3 受体荧光配体重新用于 D2 受体研究

Repurposing dopamine D3 receptor fluorescent ligands for D2 receptor

AI 导读

研究人员利用机器学习辅助的活细胞荧光显微镜 assay 筛选了 12 种荧光探针,发现其中 8 种可在 10 nM 浓度下特异性结合多巴胺 D2 受体,4 种呈现经典可饱和结合,Kd 处于纳摩尔范围。动力学分析显示各探针结合与解离行为差异显著,与多巴胺和氟哌啶醇的竞争结合实验所得亲和力估计与文献值一致。该结果扩展了经验证的 D2 受体荧光探针工具库,支持跨受体重新利用作为荧光配体开发策略。

来源:bioRxiv 预印本 · biorxiv.org