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医药速览(公众号)·· 1 天前精选AI 评分62

Nature:Kevan Shokat团队设计双位点激酶抑制剂PonatiLink-2,兼顾耐药与脱靶

Nature | 两个抑制剂连成一个,耐药+脱靶竟然能一起解决?

AI 导读

Kevan Shokat团队在Nature发表研究,将ponatinib与asciminib连接为双位点(bitopic)抑制剂PonatiLink-2,系统考察配体、连接位点与linker长度三个变量。

推荐理由

原文给出双位点抑制剂在耐药突变与386种激酶选择性筛选中的对比数据,可据此理解该设计框架的取舍逻辑。

来源:医药速览(公众号) · mp.weixin.qq.com