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Nature:Kevan Shokat团队设计双位点激酶抑制剂PonatiLink-2,兼顾耐药与脱靶
Nature | 两个抑制剂连成一个,耐药+脱靶竟然能一起解决?
AI 导读
Kevan Shokat团队在Nature发表研究,将ponatinib与asciminib连接为双位点(bitopic)抑制剂PonatiLink-2,系统考察配体、连接位点与linker长度三个变量。
推荐理由
原文给出双位点抑制剂在耐药突变与386种激酶选择性筛选中的对比数据,可据此理解该设计框架的取舍逻辑。
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