铜离子去除:柠檬酸在原料药合成中的应用案例
柠檬酸水溶液用于去除原料药合成中的铜残留,相比纯水或氨水可将产品滤饼中的铜水平降至<100 ppm(后者为300−500 ppm)。案例显示,10%柠檬酸水溶液在Boc-哌啶酮中间体纯化中实现94%校正收率,另在溴代物和磺酰亚胺制备中分别以10%柠檬酸和0.5 M柠檬酸洗涤有机相去除铜。
柠檬酸水溶液用于去除原料药合成中的铜残留,相比纯水或氨水可将产品滤饼中的铜水平降至<100 ppm(后者为300−500 ppm)。案例显示,10%柠檬酸水溶液在Boc-哌啶酮中间体纯化中实现94%校正收率,另在溴代物和磺酰亚胺制备中分别以10%柠檬酸和0.5 M柠檬酸洗涤有机相去除铜。
一家公司以超万亿分子库结合智能加速器,专攻新药源头创新。原文未披露公司名称、分子库具体规模数字及智能加速器的技术细节与可用性信息。
思璞锐与默沙东就临床前口服KRAS G12D(ON)抑制剂SPR2015达成全球独家授权协议,首付款4亿美元,潜在总额最高21.3亿美元,交易已完成交割。思璞锐创始人胡滔2023年曾以2400万美元首付款将同靶点临床前分子UA022授权阿斯利康,该分子更名AZD0022进入I/II期后于2025年11月被移出管线。
推荐理由:同一创始人两次将KRAS G12D临床前分子授权给跨国药企,首付款从2400万美元升至4亿美元,可对照买方后续管线取舍。
默沙东获得SciBrunch临床前口服KRAS G12D(ON)抑制剂SPR2015的全球独家开发、生产与商业化权利,交易总额最高21.3亿美元,含4亿美元首付款及开发、商业化和其它里程碑付款,交易已完成。
推荐理由:交易金额与首付款结构之外,还给出SPR2015的临床前ORR、DCR数据及同类KRAS G12D抑制剂的对照数据,便于判断该资产的竞争位置。
阿里健康通过近百人慢病管理团队和200人全职药师团队承接银屑病患者院外管理,合作产品用药时长(DOT)平均提升41%至195%。以利奥制药卡泊三醇倍他米松泡沫剂为例,7月24日在上海开出首张处方后,8月初即在阿里健康等平台开放线上购买,从首方到触网约十天。截至今年3月,平台签约在线健康咨询的执业医师、执业药师和营养师合计增至近27万。
2026年9月28日,上海思璞锐医药与默沙东宣布就SPR2015达成全球独家授权协议,思璞锐将获得4亿美元首付款,交易潜在总价值最高可达21.3亿美元,已完成交割。
推荐理由:交易首付款与资产所处临床前阶段形成明显错位,可对照同期跨国药企在KRAS领域的多笔授权布局。
默沙东与思璞锐达成全球独家许可协议,获得口服选择性KRAS G12D(ON)分子胶抑制剂SPR2015的开发、生产和商业化权利,思璞锐将获4亿美元首付款,交易总潜在金额最高21.3亿美元。
推荐理由:通过同一创始人三年内两笔G12D授权首付款的对比,呈现临床前资产估值抬升与赛道货架被清空的现实。
默沙东以4亿美元首付款获得上海SciBrunch Therapeutics临床前小分子SPR2015的全球开发和商业化权益,该药靶向KRAS G12D;若达成里程碑,总付款最高可达21.3亿美元。
推荐理由:默沙东以4亿美元首付款引进中国临床前KRAS G12D抑制剂,读者可借此观察该靶点的竞争格局与交易定价。
默沙东以4000万美元首付款从上海SciBrunch引进一款KRAS G12D抑制剂。同一化学家曾在2023年以2400万美元向阿斯利康出售类似资产。
推荐理由:默沙东以4000万美元首付款引进上海SciBrunch的KRAS G12D抑制剂,同一化学家2023年曾以2400万美元向阿斯利康出售类似资产,可对比两笔交易定价差异。
默沙东与中国SciBrunch Therapeutics签署全球独家许可协议,获得临床前阶段KRAS G12D(ON)抑制剂SPR2015的权益,首付款4亿美元,含开发、商业化及其他付款后交易总额最高可达213万美元。
Azurity Pharmaceuticals 提出“为真实世界重新定义药物”,主张儿童用药应适配童年生活而非让生活迁就治疗。文中举例:Liana 的 CPP 治疗改为每年两次注射的 GnRH 药物后,注射频率大幅下降;Viviana 因严重癫痫无法吞服片剂,改用市售 zonisamide 口服混悬液后,无需再长途取用需冷藏、有效期短的定制配制液。
ADARx Pharmaceuticals 以每股 17 美元发行超 2600 万股,IPO 募资 4.463 亿美元,叠加合作方 AbbVie 通过私募认购的 8900 万美元,合计募资 5.353 亿美元,股票在纳斯达克以 ADRX 交易。
推荐理由:ADARx 以 5.35 亿美元完成 IPO,其 siRNA 管线覆盖 HAE 等适应症,可观察 RNA 疗法从肝脏靶点向外拓展的路径。