平衡受体结合与载荷催化活性可拓宽免疫毒素治疗窗

一项 bioRxiv 预印本研究显示，免疫毒素的载荷催化活性是可调控的选择性决定因素。研究以 CD123、HER3、HER2 靶向免疫毒素为模型，发现提高受体结合亲和力或亲合力仅改变效力，而适度减弱催化活性可显著提升对受体高表达与低表达细胞的选择性。在体内，载荷减毒使一款 HER2 靶向免疫毒素的最大耐受剂量提高 400 倍，并在远低于毒性限的剂量下产生稳健抗肿瘤活性。